亮丙瑞林

[[亮丙瑞林]]，別名：亮丙瑞林, [[抑那通]] , [[醋酸亮丙瑞林]] 

外文名：Leuprorelin,Enanton，Lucrin , Leuprorelin acetate　　
==藥理毒理==
GnRH類似物。作用同[[布舍瑞林]]。重復(fù)給予大劑量的促黃體生成釋放激素（LH-RH）或其高活性[[衍生物]]醋酸亮丙瑞林，在首次給藥后能立即產(chǎn)生一過性的[[垂體]]-[[性腺]]系統(tǒng)[[興奮]]作用（急性作用），然后抑制垂體生成和釋放[[促性腺激素]]。它還進(jìn)一步抑制[[卵巢]]和[[睪丸]]對促性腺激素的反應(yīng)，從而降低[[雌二醇]]和[[睪丸酮]]的生成（慢性作用）。醋酸亮丙瑞林的[[促黃體生成激素]]（LH）釋放活性約為LH-RH的100倍，它的抑制垂體-性腺系統(tǒng)功能的作用也強(qiáng)于LH-RH。醋酸亮丙瑞林是高活性的LH-RH衍生物，由于它對[[蛋白]]分解酶的[[抵抗力]]和對LH-RH[[受體]]的親和力都比LH-RH強(qiáng)，所以能有效地抑制垂體-性腺系統(tǒng)的功能。此外，醋酸亮丙瑞林又是一種[[緩釋制劑]]，它恒定地向[[血液]]中釋放醋酸亮丙瑞林，故能有效地降低卵巢和睪丸的反應(yīng)，產(chǎn)生高度有利的垂體-性腺系統(tǒng)的抑制作用?！ψ訉m內(nèi)膜異位癥、[[子宮肌瘤]]或絕經(jīng)前[[乳腺癌]]患者，每4周1次[[皮下注射]]醋酸亮丙瑞林，使[[血清]]中雌二醇下降到接近絕經(jīng)期的水平。因此本品有卵巢功能抑制作用，可抑制正常[[排卵]]和使[[月經(jīng)]]停止?！[前列腺癌]]患者皮下注射醋酸亮丙瑞林，每4周1次，使血清睪丸酮濃度降至去勢水平之下，表明本品有[[藥理學(xué)]]的去勢作用?！加衃[中樞性性早熟]]的男孩和女孩每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林后，血清中促性腺激素的水平降至青春期前的水平，表明對[[第二性征]]有進(jìn)行性抑制作用。　　
==[[適應(yīng)癥]]==
[[子宮內(nèi)膜異位癥]];伴有[[月經(jīng)過多]]、下腹痛、[[腰痛]]及[[貧血]]等的子宮肌瘤；絕經(jīng)前乳腺癌，且[[雌激素受體]]陽性患者；前列腺癌；中樞性性早熟癥。臨床主要用于前列腺癌及子宮內(nèi)膜異位癥.　　
==用法用量==
皮下注射，成人3.75mg/次，1次/4周。　子宮內(nèi)膜異位癥：通常，成人每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg。當(dāng)患者體重低于50kg時(shí)，可以使用1.88mg的制劑。初次給藥應(yīng)從[[月經(jīng)周期]]的1～5日開始。　子宮肌瘤：通常，成人每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林1.88mg。但對于體重過重或[[子宮]]明顯腫大的患者，應(yīng)注射3.75mg。初次給藥應(yīng)從月經(jīng)周期的1～5日開始?！∏傲邢侔?、[[閉經(jīng)]]前乳腺癌：通常，成人每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg?！≈袠行孕栽缡彀Y：通常，每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林30mg/kg，根據(jù)患者[[癥狀]]可增量至90mg/kg?！　?==[[不良反應(yīng)]]==
[[內(nèi)分泌系統(tǒng)]]：[[發(fā)熱]]，顏面潮紅，[[發(fā)汗]]，[[性欲減退]]，[[陽痿]]，男子女性化[[乳房]]，[[睪丸萎縮]]，[[會(huì)陰]]不適等現(xiàn)象?！[肌肉骨骼系統(tǒng)]]：可見骨疼痛，肩腰四肢疼痛?！[泌尿系統(tǒng)]]：可見[[排尿障礙]]，[[血尿]]等?！[循環(huán)系統(tǒng)]]：可見[[心電圖異常]]，心胸比例增大等?！[消化系統(tǒng)]]：[[惡心]]，[[嘔吐]][[食欲不振]]等。[[過敏反應(yīng)]]：可見[[皮疹]]搔癢等。　注射局部疼痛，[[硬結(jié)]]，發(fā)紅。　其他：可見浮腫，[[胸部]]壓迫感，[[發(fā)冷]]，疲倦，[[體重增加]]，[[知覺異常]]，聽力衰退，[[耳鳴]]，[[頭部]]多毛，[[尿酸]]，BUN，LDH，GOT，GPT上升等。由于[[雌激素]]降低作用而出現(xiàn)的[[更年期綜合征]]樣的精神抑郁狀態(tài)?！　?==注意事項(xiàng)==
對本藥成份、合成的LH-RH或LH-RH衍生物有過敏史者禁用。孕婦或有可能[[懷孕]]的婦女，或[[哺乳期]]婦女；有性質(zhì)不明的、異常的[[陰道出血]]者[有可能為惡性[[疾病]]]禁用 。 皮下注射部位選上臂部、[[腹部]]、臀部，注射后不得揉搓注射部位。 首次用藥初期，由于高活性LH－RH衍生物對垂體－性腺系統(tǒng)的刺激作用，使血清[[睪丸素]]濃度上升，可見骨性疼痛暫時(shí)加重，尿儲(chǔ)留或[[脊髓壓迫癥]]狀，應(yīng)對癥處理。已存在由[[脊髓]]壓迫或尿儲(chǔ)留引起的[[腎功能]]障礙者或者是有重新發(fā)作可能性的患者及高齡者慎用。治療時(shí)一定要確認(rèn)患者未[[妊娠]]，且于月經(jīng)周期的1-5天開始給藥，在治療期內(nèi)應(yīng)采用非[[激素]]性方法[[避孕]]。給藥時(shí)應(yīng)留心與類似疾患([[惡性腫瘤]]等)鑒別，如給藥過程中[[腫瘤]]增大，臨床癥狀未見改善時(shí)應(yīng)中止給藥。由于雌激素降低可引起[[骨質(zhì)]]的損失，故需長期給藥或再次給藥時(shí)，應(yīng)盡可能檢查骨密度，慎重用藥?！衃[明膠]]的藥物或含有明膠的食物有過敏史者，例如[[休克]]、過敏性癥狀（[[蕁麻疹]]、[[呼吸困難]]、[[口唇]]浮腫、[[喉頭水腫]]等）應(yīng)慎重用藥；已有因使用本品引起[[血栓形成]]及[[肺栓塞]]癥的報(bào)告。 

【孕婦及哺乳用藥】孕婦以及可能懷孕的婦女或哺乳婦女不應(yīng)給予醋酸亮丙瑞林。 

【兒童用藥】醋酸亮丙瑞林對[[早產(chǎn)兒]]，[[新生兒]]和乳兒的安全性尚未確定。 

【規(guī)格】　[[微囊]]注射劑：3.75mg注射液：5mg(1ml), 10mg。

[[分類:藥理學(xué)]][[分類:激素及其有關(guān)藥物]][[分類:性激素類藥物]]