異博定

中文名稱: [[異博定]] 

中文又名: [[鹽酸維拉帕米片]] 

英文又名: verapamil hydrochloride tablets 

藥品介紹

本品為糖衣片，除去糖衣后顯白色。

[[異搏定]]又叫[[維拉帕米]]。它是一種非[[二氫吡啶]]類鈣離子[[拮抗劑]]。該藥能夠有選擇地阻滯[[心肌]]和[[血管]]平滑[[肌細(xì)胞]]膜上的[[鈣離子通道]]，抑制[[竇房結(jié)]]和[[房室結(jié)]]的功能，從而起到減弱心肌收縮力、[[擴(kuò)張血管]]、降低[[血壓]]、降低竇房結(jié)的自律性及減慢心率的作用。 

異搏定片不但可治療各種類型的[[心絞痛]]，如[[穩(wěn)定型心絞痛]]、不穩(wěn)定型心絞痛及[[冠狀動(dòng)脈痙攣]]所致的心絞痛，也可治療[[房性早搏]]、[[高血壓病]]、[[肥厚性心肌病]]、[[食管痙攣]]等[[病癥]]?！　?==藥理作用==
[[鹽酸維拉帕米]]為[[罌粟堿]]的[[衍生物]]，屬iv類抗心律失常藥，為一種鈣離子內(nèi)流的[[抑制劑]]（慢通道[[阻滯劑]]），在心臟、鈣離子內(nèi)流受抑制使竇房結(jié)和房室結(jié)的自律性降低，[[傳導(dǎo)]]減慢，但很少影響[[心房]]、[[心室]]肌和房室間旁路的傳導(dǎo)。鈣離子內(nèi)流受抑制還使[[心肌細(xì)胞]][[興奮]]一收縮[[偶聯(lián)]]中鈣離子的利用減低，影響收縮蛋白的活動(dòng)，心肌縮減弱，[[心臟]]作功減少，心肌氧耗減少。對(duì)血管、鈣離子內(nèi)流受抑制使[[平滑肌]]細(xì)胞內(nèi)鈣離子的利用減低，收縮蛋白活動(dòng)受影響，平滑肌松弛，血管張力降低，[[動(dòng)脈]]壓下降，心室[[后負(fù)荷]]減低。 

吸收、分布、[[排泄]]： 

口服后90%以上被吸收，[[生物利用度]]低，約20-35%。[[蛋白]]結(jié)合率為90%（87-93%）。 主要在肝內(nèi)[[代謝]]，口服后經(jīng)首次關(guān)卡效應(yīng)后僅20-35%進(jìn)入血循環(huán)，故口服量需是靜注量的10倍才能達(dá)到同等[[血藥濃度]]，代謝產(chǎn)物中去甲維拉帕米具有心臟活性。單劑口服t1/2為2.8-7.4小時(shí)，多劑為4.5-12小時(shí)。[[靜脈]]給藥的藥一時(shí)曲線呈雙相，t1/2α約4分鐘，t1/2β為2-5小時(shí)；去甲維拉帕米t1/2約為9小時(shí)。 

口服后1-2小時(shí)作用開(kāi)始，3-4小時(shí)達(dá)最大作用，持續(xù)6小時(shí)。靜脈給藥抗心律失常作用于2分鐘（1-5分鐘）開(kāi)始，2-5分鐘達(dá)最大作用，作用持續(xù)約2小時(shí)，[[血液]]動(dòng)力學(xué)作用3-5分鐘開(kāi)始，約持續(xù)10-20分鐘。主要經(jīng)腎清除，代謝產(chǎn)物在24小時(shí)內(nèi)排出50%，5天內(nèi)為70%，原形藥為3%，約9-16%經(jīng)[[消化道]]入糞便清除，[[血液透析]]不能清除本品?！　?==用法用量==
1.成人常用量：口服，開(kāi)始一次-80mg，一日-4次，按需要及耐受情況可逐日或逐周增加劑量，每日總量一般在240-480mg。 

2.成人處方極量：口服一次mg，分次服用。 

3.小兒常用量：口服，2歲以下一次mg，一日-3次；2歲以上一次-120mg，一日-4次，依年齡及反應(yīng)而異?！　?==[[適應(yīng)癥]]==
口服適應(yīng)于治療： 

①各種類型心絞痛，包括穩(wěn)定型或不穩(wěn)定型心絞痛，以及冠狀動(dòng)脈痙攣所致的心絞痛，如[[變異型心絞痛]]； 

②房性過(guò)早博動(dòng)，預(yù)防心絞痛或陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)度； 

③[[肥厚型心肌病]]； 

④高血壓病

注意事項(xiàng)

[[不良反應(yīng)]]： 

多與劑量有關(guān)，常發(fā)生于劑量調(diào)整不當(dāng)時(shí)。 

①[[心血管]]：心動(dòng)過(guò)緩（50次以下/分），偶爾發(fā)展成ⅱ或ⅲ度[[房室傳導(dǎo)阻滯]]及心臟停博；能使預(yù)激或l-g-l[[綜合征]]伴心房顫動(dòng)或[[心房撲動(dòng)]]者旁路傳導(dǎo)加速，以致心率增快；[[心力衰竭]]；[[低血壓]]；[[下肢水腫]]。 

②[[神經(jīng)]]：[[頭暈]]或[[眩暈]]，偶可致肢冷痛，麻木及燒灼感。 

③[[過(guò)敏反應(yīng)]]：偶可發(fā)生[[惡心]]、輕度[[頭痛]]及[[關(guān)節(jié)痛]]、[[皮膚]][[瘙癢]]及[[蕁麻疹]]。 

④[[內(nèi)分泌]]：偶可致血[[催乳激素]]濃度增高或溢乳?！　?==注意事項(xiàng)==
1.對(duì)診斷的干擾： 

①[[心電圖]]p-r間期在血藥濃度＜30ng/ml時(shí)無(wú)變化，＞30ng/則可能延長(zhǎng)，程序與濃度成正比；qrs時(shí)間、q-t間期無(wú)變化；②可使[[轉(zhuǎn)氨酶]]和[[堿性磷酸酶]]增高；③血壓可能降低；④總[[血清]]鈣濃度不受影響。 

2.下列情況應(yīng)禁用： 

①[[心源性休克]]；②[[充血性心力衰竭]]，除非繼發(fā)于[[室上性心動(dòng)過(guò)速]]而對(duì)本品有效者；③ⅱ至ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯；④重度低血壓，[[收縮壓]]＜12kpa（90mmhg）；⑤病態(tài)竇房結(jié)綜合癥，除非已有[[人工心臟]]起博；⑥預(yù)激或l-g-l綜合征，伴[[房顫]]或房撲，除非有人工心臟起博。 

3.下列情況慎用： 

①極度心動(dòng)過(guò)緩；②心力衰竭，給本品前須先用[[洋地黃]]及[[利尿劑]]控制心力衰竭；中或重度心力衰竭即肺楔嵌壓＞2.67kpa(20mmhg)；噴[[血分]]數(shù)＜20%：給本品可使病情惡化；③[[肝功能]]損害；④輕度至中度低血壓，本品的周圍血管擴(kuò)張作用加重低血壓；⑤腎功能損害。 

4.用藥期間應(yīng)注意檢查： 

①血壓；②靜脈給藥，或調(diào)整口服劑量時(shí)需注意心電圖；③本品可引起[[肝細(xì)胞損害]]；④長(zhǎng)期治療時(shí)須定期測(cè)定肝功能。

[[分類:藥品]]