戈那瑞林

［藥品名］[[戈那瑞林]]

［英文名］Gonadorelin

［別名］[[促性激素釋放素]]，[[促性釋放素]]，促黃體生成家釋放素；Gonadotropin releaslnghOrmone，gnRH，Luteinizing ormone—releos—ing factor，lHRH，Crytocur，Lutrelef，Pulstim

［作用與用途］促性腺素釋放素(GnRH)又稱促黃體生成家釋放素(LHRH)，在體內(nèi)系由[[下丘腦]]分泌，它能刺激[[垂體前葉]]分泌[[促性腺激素]]，即[[卵泡刺激素]](FSH)和[[促黃體生成素]](LH);LH能促使男性[[睪丸]]間質(zhì)合成和分泌[[雄激素]]，LH和FSH的雙重作用則可促進女性[[卵巢]]合成和分泌[[雌激素]]。臨床連續(xù)使用時，GnRH對[[垂體]]具有雙相作用，開始時能促進垂體前葉分泌LH和FSH，使[[血漿]]中LH、FSH和[[性激素]]升高，久之則可導致垂體中LHRH[[受體]]減少，阻止垂體的LH分泌，從而阻斷[[睪丸酮]]的合成與分泌，達到與[[睪丸切除]]相當?shù)男Ч?。在女性則阻斷雌激素的合成與分泌而達到相當卵巢切除的效果，故而可用于治療[[激素]]依賴性[[前列腺癌]]和[[乳腺癌]]，也適用于[[子宮內(nèi)膜異位癥]]。臨床主要用作促[[排卵]]藥以治療[[下丘腦性閉經(jīng)]]所致[[不育]]、[[原發(fā)性]]卵巢功能不足，特別是對[[氯米芬]]無效的患者；還用于小兒[[隱睪癥]]及雄激素過多、垂體[[腫瘤]]等。本品靜注經(jīng)3分鐘血濃度達峰值，t1/2約6分鐘，經(jīng)腎迅速[[代謝]]后排泄。其對血漿中LH的升高作用較快、較強，而對FSH的升高作用較慢、較弱。

［用法與用量］靜滴：于周期第2—4天，每分鐘5-20μg，共90分鐘。如無排卵(測基礎(chǔ)[[體溫]])，可重新給藥；排卵后肌注[[絨促性素]](HCG)，1次單位，隔3天再1次單位，一般2-4個周期后會[[懷孕]]。

[[鼻腔]]：對小兒單側(cè)或雙側(cè)隱睪癥，最佳治療時機為1-2歲間，1次．2mg，每日3次(早、中、晚餐前噴用)，連用4周為一療程。必要時可間隔3個月后重復使用。

［注意事項］可有多胎[[妊娠]]、注射處[[炎癥]]，偶有暫時性[[陰莖肥大]]。對[[苯甲醇]]過敏者忌用。

［[[藥物相互作用]]］避免和其他促性釋放素制劑、[[腦垂體]]激素或性激素制劑同時使用。

［制劑］注射液(pulstim)：每支500μg(1ml)。粉針(1utrelef)：每支0．8；3．2mg。噴鼻液(Crytocur)：每瓶10g溶液中含20mg、苯甲醇100mg(相當100次使用劑量)。

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[[注射用戈那瑞林]]：

【性狀】

本品為白色或類白色[[凍干]]疏松塊狀物或粉末。

【功能與主治】

前列腺癌。

【劑量/用法用量】

[[皮下注射]]，開始每周1次，每次mg,而后每日1次，每次mg。

【注意事項】

鑒于LHRH受體[[拮抗劑]]用藥初期可刺激促性腺激素及性激素的分泌，于治療的第1周內(nèi)可見腫瘤[[癥狀]]加劇，約有10％的病例[[骨痛]]加劇以及[[排尿困難]]等，嚴重者甚至造成[[尿道]]梗阻。如有腦轉(zhuǎn)移者，問題更為嚴重，為了防止腫瘤癥狀加劇，可加用[[氟他胺]]或[[醋酸環(huán)丙孕酮]]。

【貯藏與效期】

遮光、密閉保存

有效期：暫定三年

【制劑/規(guī)格】

25μg

【[[不良反應(yīng)]]】

注射部位[[瘙癢]]、疼痛或[[腫脹]]及全身性或局部性過敏、[[腹部]]或胃部不適；[[骨質(zhì)疏松]]；[[血栓性靜脈炎]]及[[性欲減退]]等。

【藥理毒理】

為LH-RH受體拮抗劑（LH-LutenisinGHormone，[[黃體]]生成激素；RH-Releasinghormone，釋放激素）。LH-RH是由下丘腦分泌的[[肽]]類激素，從下[[丘腦]]每隔90分鐘釋放一次LH-RH，與垂體的LH-RH受體結(jié)合生成和釋放LH（[[黃體生成素]]）和FSH（[[促卵泡生成素]]）。應(yīng)用LH-RH受體拮抗劑后、通過競爭結(jié)合了垂體LH-RH的大部分受體，而使LH，F(xiàn)SH的生成和釋放呈一過性增強，但這種刺激的持續(xù)，會導致受體的吞噬、分解增多，受體數(shù)減少，[[垂體細胞]]的反應(yīng)下降，LH和FSH的分泌能力降低，因而抑制了卵巢雌激素的生成。此藥通過這種負反饋作用來抑制垂體功能，而起治療作用。對前列腺癌的作用是因為LH、LH-RH減少，使[[睪丸素]]濃度下降到閹割水平所致。

[[分類:藥理學]][[分類:激素及其有關(guān)藥物]][[分類:性激素類藥物]]