鹽酸氯雷他定片

[[通用名]]稱：[[鹽酸氯雷他定片]]

商品名稱：金蘇瑞

英文名稱：Loratadine Hydrochloride Tablets

漢語拼音：Yansuan Lüleitading Pian{{百科小圖片|bk4o7.jpg|}}　　
==成份==
本品主要成份為[[鹽酸氯雷他定]]，[[化學]]名稱：4-(8-氯-5,6-二氫-11H-[[苯并]][5,6]環(huán)庚基[1,2-b][[吡啶]]-11烯)-1-[[哌啶]][[羧酸]]乙酯[[鹽酸]]鹽。

化學結構式：C ｜ClNN.HClOOCH3 

分子式：C22H23ClN2O2.HCl

分子量：419.35　　
==性狀==
本品為[[薄膜衣片]],除去薄膜衣后顯白色或類白色?！　?==[[適應癥]]==
用于緩解[[過敏性鼻炎]]有關的[[癥狀]]，如[[噴嚏]]、[[流涕]]及鼻癢、[[鼻塞]]以及眼部癢及燒灼感?？诜幬锖蟊呛脱鄄堪Y狀及[[體征]]得以迅速緩解，亦適用于緩解[[慢性蕁麻疹]]、[[瘙癢]]性[[皮膚病]]及其他過敏性皮膚病的癥狀及體征?！　?==規(guī)格==
10mg（以[[氯雷他定]]計）　　
==用法用量==
口服。成人：每日一次，每次片（10mg）。2～12歲兒童：體重>30Kg，每次片（10mg），每日一次；體重≤30Kg，每次mg，每日一次。　　
==[[不良反應]]==
大約90000名12歲以上過敏性鼻炎患者參加的隨機對照[[臨床試驗]]中，口服氯雷他定10mg，每日1次，連續(xù)用藥2周至6個月，用藥組和安慰劑組因不良反應停藥者發(fā)生率2%，[[副作用]]發(fā)生情況如表1所示。 表1 [[安慰劑]]對照的過敏性鼻炎患者口服氯雷他定，發(fā)生率大于2%的副作用

氯雷他定10mgQDn=1926安慰劑 n=2545氯馬期丁1mgBIDn=536[[特非那定]]60mgBIDn=684頭痛121188[[嗜睡]]86229[[乏力]]43102

[[口干]]324

3慢性特發(fā)性[[蕁麻疹]]患者服用本品的副作用與過敏性鼻炎者的類似。本品的副作用不隨年齡、性別、種族的不同而不同。除了上述發(fā)生率大于2%的副作用以外，還發(fā)現以下副作用（發(fā)生率小于2%）：[[自主神經系統(tǒng)]]：流淚，[[流涎]]，潮紅，[[感覺遲鈍]]，[[陽痿]]，[[多汗]]。一般狀況：[[血管神經性水腫]]，虛弱，[[背痛]]，[[視物模糊]]，[[胸痛]]，[[耳痛]]，[[眼痛]]，腿部[[抽筋]]，[[抑郁]]，[[寒顫]]，[[耳鳴]]，[[病毒感染]]，[[體重增加]]。[[心血管系統(tǒng)]]：[[高血壓]]，[[低血壓]]，[[心悸]]，室上性快速性[[心律失常]]，[[暈厥]]，[[心動過速]]。中樞和外周[[神經系統(tǒng)]]：[[眼瞼痙攣]]，[[眩暈]]，[[感覺異常]]，震顫。[[胃腸道]]系統(tǒng)：[[消化不良]]，[[胃脹]]，[[味覺]]改變，[[食欲下降]]，[[便秘]]，[[腹瀉]]，[[呃逆]]，食欲增加，[[惡心]]，[[胃炎]]，[[牙痛]]，[[嘔吐]]。[[肌肉骨骼系統(tǒng)]]：[[關節(jié)痛]]，[[肌痛]]。精神神經系統(tǒng)：激動，[[健忘]]，[[焦慮]]，[[精神錯亂]]，性欲下降，抑郁，注意力不集中，[[失眠]]，易怒。[[生殖系統(tǒng)]]：[[乳房痛]]，[[痛經]]，[[月經過多]]，[[陰道炎]]。[[呼吸系統(tǒng)]]：[[支氣管炎]]，[[支氣管痙攣]]，[[咳嗽]]，[[呼吸困難]]，[[鼻衄]]，[[咳血]]，[[喉炎]]，鼻干，[[咽炎]]，[[鼻竇炎]]，噴嚏。[[皮膚]]及附屬器：[[真皮]]炎，[[毛發(fā)]]干燥，[[皮膚干燥]]，光敏反應，[[瘙癢癥]]，[[紫癜]]，[[皮疹]]，[[風疹]]。[[泌尿系統(tǒng)]]：[[尿頻]]，尿液外觀顏色改變，[[尿失禁]]，[[尿潴留]]。另外，服用氯雷他定還可偶發(fā)肝功異常（包括[[黃疸]]，[[肝炎]]和[[肝壞死]]），[[禿發(fā)]]，[[過敏反應]]，[[乳腺增生]]，[[多形紅斑]]，周圍性[[水腫]]，[[癲癇]]?！　?==禁忌==
禁用于對本品及其所含成份過敏者?！　?==注意事項==
1、當與酒同時服用時，根據精神運動試驗研究表明氯雷他定無藥力相加作用?！?、在作皮試前的大約48小時應停止使用氯雷他定，因抗組胺藥能清除或減輕皮膚對所有[[變應原]]的陽性反應。　　
==孕婦及[[哺乳期]]婦女用藥==
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。　　
==兒童用藥==
2歲以下兒童服用本品的安全性尚未被確定，故2歲以下兒童慎用本品。詳見藥代動力學項下內容?！　?==老年用藥==
因老年患者[[血藥濃度]]高于健康人，故老年患者長期應用本品時需密切注意不良反應的發(fā)生。詳見藥代動力學項下內容?！　?==[[藥物相互作用]]==
臨床試驗中，24名健康成年人，在口服氯雷他定的同時，分別服用治療劑量下的[[紅霉素]]、[[西咪替丁]]和[[酮康唑]]，盡管上述藥物增加氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定血藥濃度，但對[[心電圖]]指數（QTC）、臨床[[實驗室檢查]]、生命體癥和副作用發(fā)生率無明顯影響，也不導致[[鎮(zhèn)靜]]或暈厥、西咪替丁和酮康唑的血藥濃度不受氯雷他定的影響。氯雷他定使紅霉素的血藥濃度（AVC0～24h）增加15%，但并不確定這種差異的臨床意義，上述結果如表2所示。表2 氯雷他定（10mg）與其它藥物同時服用10天，[[血漿]]氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定濃度的百分比變化 氯雷他定脫羧乙氧氯雷他定紅霉素（500mgQ8h）+40%+46%西咪替（300mgQID）+103%+6%酮康唑（200mgQI2h）+307%+73%氯雷他定與[[避孕藥]]同時服用，并不增加其副作用發(fā)生率?！　?==[[藥物過量]]==
成年人過量服用氯雷他定（40～180mg）可發(fā)生嗜睡，心率失常，[[頭痛]]。一旦發(fā)生以上癥狀，立即給予對癥和[[支持療法]]。治療措施包括催吐，隨后給予活性碳吸附未被吸收的藥物，如果催吐不成功，則用[[生理鹽水]][[洗胃]]，進行導瀉以稀釋腸道內的[[藥物濃度]]，血透不能清除氯雷他定，還未確定[[腹膜透析]]能否清除本品?！　?==藥理毒理==
藥理作用 本品為長效三環(huán)類抗組胺藥,可通過選擇性地[[拮抗]]外周H1[[受體]],緩解季節(jié)性過敏性鼻炎的鼻部或非鼻部癥狀。毒理研究遺傳[[毒性]]:在Ames試驗、正向[[點突變]]試驗、DNA損傷試驗、[[染色體畸變]]試驗中，均未見氯雷他定有[[致突變作用]]。在小鼠[[淋巴瘤]]試驗中，在非[[活化]]狀態(tài)時，出現陽性結果，活化狀態(tài)時為陰性。[[生殖]]毒性：雄性[[大鼠]]經口給予氯雷他定，劑量達64mg/kg（按體表面積折算，約相當于臨床推薦最大日口服劑量的50倍）時，可致生育力下降，表現為雌鼠受孕率降低。經口給予氯雷他定劑量達24mg/kg（按體表面積折算，約相當于臨床推薦最大日口服劑量的20倍）時，對雌雄大鼠生育力無影響。大鼠和家兔經口給予氯雷他定劑量達96mg/kg（按體表面積折算，分別約相當于臨床推薦最大日口服劑量的75和150倍）時，未見致畸作用。致癌性：小鼠連續(xù)18個月經口給予氯雷他定，劑量達40mg/kg時，雄性小[[鼠肝]][[細胞瘤]]（包括[[腺瘤]]和[[癌]]）的發(fā)生率明顯增加；大鼠連續(xù)2年經口給予氯雷他定，劑量為10mg/kg組雄鼠和25mg/kg組雌雄大鼠[[肝細胞瘤]]（包括腺瘤和癌）的發(fā)生率明顯增加。人長期服用氯雷他定時，上述發(fā)現的臨床意義尚不明確?！　?==藥代動力學==
氯雷他定口服迅速吸收。健康成年人每天1次mg，連續(xù)服藥10天，氯雷他定與其主要[[代謝物]]脫羧乙氧氯雷他定的[[達峰時間]]（Tmax）分別為1.3h和2.5h。單次用藥食物分別使氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%，Tmax延遲1h，峰濃度不受食物的影響。用藥10天內，大約80%的藥物以其代謝物的形式等比例分布于尿液和糞便中。幾乎所有患者，其代謝物的AUC高于原型藥物的AUC，對于健康成年人（n=54），氯雷他定及脫羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期（t1/2）分別為8.4h(3-20h)和28h(8.8-92h)。一般第5天血藥濃度達[[穩(wěn)態(tài)]]。由于氯雷他定具有[[首過效應]]，因此，藥代動力學參數的個體差異較大。人[[肝臟]][[微粒體酶]]的離體試驗表明，氯雷他定主要通過[[細胞色素]]P4503A4(CYP3A4)[[代謝]]為脫羧乙氧氯雷他定。少部分由細胞色素P4502D6（CYP2D6）代謝。當與CYP3A4[[抑制劑]]酮康唑同服時，氯雷他定主要通過CYP2D6代謝成脫羧氯雷他定。氯雷他定與酮康唑、紅霉素（兩者均為CYP3A4抑制劑）或西咪替?。–YP2D6和CYP3A4抑制劑）同時服用，血漿氯雷他定濃度增加。6-12歲兒童口服[[氯雷他定糖漿]]的藥代學與成年人類似，13名兒童志愿者（8-12歲）口服10mg/10ml氯雷他定糖漿的藥代動力學指數（AUC和Cmax）與成年人口服等量[[糖漿]]的藥代學指數無顯著差異。12位健康老年人（66-78歲）口服氯雷他定，血漿氯雷他定和脫羧氯雷他定的AUC和Cmax均比健康成年人高出50%。氯雷他定和脫羧氯雷他定半衰期分別為18.2h (6.7-37h)和17.5h（11-38h）。與6名腎功正常（肌肝清除率≥80mL/min）的受試者比，12位慢性腎功不全患者（肌肝清除率≤30mL/min）口服氯雷他定后，氯雷他定的AUC和Cmax增加約73%。脫羧乙氧氯雷他定的AUC和Cmax增加約120%。血漿氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的Tmax分別為7.6h和23.9h。血透并不影響氯雷他定在慢性腎功不全患者體內的藥代動力學過程。與健康受試者相比，7名慢性酒精性[[肝病]]患者服用氯雷他定，血漿氯雷他定的AUC和Cmax增加1倍，而脫羧乙氧氯雷他定無明顯改變，氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的血漿t1/2分別24h和37h，而且t1/2隨著[[肝臟損傷]]程度的加重而延長?！　?==貯藏==
遮光，密閉保存?！　?==包裝==
鋁塑；6片/板，1板/盒；6片/板，2板/盒?！　?==有效期==
暫定18個月?！　?==執(zhí)行標準==
YBH05242004　　
==批準文號==
國藥準字H20040564　　
==生產企業(yè)==
企業(yè)名稱：[[濟南恒基制藥有限公司]]　　
==銷售企業(yè)==
吉林省好藥師醫(yī)藥經銷有限公司