藥理學(xué)/雄激素類藥

{{Hierarchy header}}
【來源】天然[[雄激素]]（androgens）主要是[[睪丸間質(zhì)細(xì)胞]]分泌的[[睪酮]]（[[睪丸素]]，testosteron0一些新[[衍生物]]，臨床常用的為[[甲睪酮]]（android；[[甲基睪丸素]]，methyltestosterone）、[[丙酸睪酮]]（andronate；[[丙酸睪丸素]]，testosterone propionate）和[[苯乙酸睪酮]]（[[苯乙酸睪丸素]]，testosterone phenylacetate）。

{{圖片|gnu1obdv.jpg|雄激素類的[[化學(xué)]]結(jié)構(gòu)}}

睪酮 甲睪酮

雄激素類的化學(xué)結(jié)構(gòu)

【[[體內(nèi)過程]]】睪酮口服易吸收，但在肝被迅速破壞，因此口服無效。大部分與[[蛋白]]結(jié)合。[[代謝物]]與[[葡萄糖醛酸]]或[[硫酸]]結(jié)合失去活性，經(jīng)尿[[排泄]]。也可作成片劑植于皮下，吸收緩慢，作用可長(zhǎng)達(dá)6周。睪酮的酯類化合物極性較低，溶于油液中[[肌內(nèi)注射]]后，吸收緩慢，持續(xù)時(shí)間也較長(zhǎng)，例如丙酸睪酮一次肌內(nèi)注射可維持2～4天。甲睪酮不易被[[肝臟]]破壞，口服有效。也可[[舌下給藥]]。

【[[生理]]及藥理作用】

1.[[生殖系統(tǒng)]]促進(jìn)男性[[性征]]和[[生殖器]]官發(fā)育，并保持其成熟狀態(tài)。睪酮還可抑制[[垂體前葉]]分泌[[促性腺激素]]（負(fù)反饋），對(duì)女性可減少[[雌激素]]分泌。尚有[[抗雌激素]]作用。

2.同化作用雄激素能明顯地促進(jìn)[[蛋白質(zhì)合成]]（同化作用），減少[[氨基酸]]分解（異化作用），使[[肌肉]]增長(zhǎng)，[[體重增加]]，降低[[氮質(zhì)血癥]]，同時(shí)出現(xiàn)水、鈉、鈣、磷[[潴留]]現(xiàn)象。

3.[[骨髓]]造血功能在骨髓功能低下時(shí)，大劑量雄激素可促進(jìn)[[細(xì)胞]]生長(zhǎng)。是促進(jìn)[[腎臟]]分泌[[促紅細(xì)胞生成素]]所致，也可能是直接刺激骨髓造血功能。

【臨床應(yīng)用】

1.[[睪丸]]功能不全[[無睪癥]]或類無睪癥（睪丸功能不全）時(shí)，作替代[[療法]]。

2.[[功能性子宮出血]]利用其抗雌激素作用使[[子宮]]平滑肌及其[[血管收縮]]，內(nèi)膜[[萎縮]]而止血。對(duì)嚴(yán)重出血病例，可用[[已烯雌酚]]、[[黃體酮]]和丙酸睪酮等三種混合物作注射，以收[[止血]]之效，停藥后則出現(xiàn)撤退性[[出血]]。

3.晚期[[乳腺癌]]對(duì)晚期乳腺癌或乳腺癌轉(zhuǎn)移者，采用雄激素治療可使部分病例的病情得到緩解。這可能與其抗雌激素作用有關(guān)，也可能通過抑制[[垂體]]促性腺激素的分泌，減少[[卵巢]]分泌雌激素。此外，雄激素尚有抗[[催乳素]]刺激乳腺癌的作用。治療效果與[[癌細(xì)胞]]中[[雌激素受體]]含量有關(guān)，[[受體]]濃度高者，療效較好。

4.[[再生障礙性貧血]]及其他[[貧血]]用丙酸睪酮或甲睪酮可使骨髓機(jī)能改善。

【[[不良反應(yīng)]]】

1.如長(zhǎng)期應(yīng)用于女性病人可能引起[[痤瘡]]、多毛、聲音變粗、[[閉經(jīng)]]、[[乳腺]][[退化]]、性欲改變等男性化現(xiàn)象。發(fā)現(xiàn)此現(xiàn)象應(yīng)立即停藥。

2.多數(shù)雄激素均能干擾肝內(nèi)毛細(xì)膽管的排泄功能，引起[[膽汁郁積性黃疸]]。應(yīng)用時(shí)若發(fā)現(xiàn)[[黃疸]]或[[肝功能]]障礙時(shí)，則應(yīng)停藥。

【禁忌證及應(yīng)用注意】對(duì)孕婦及[[前列腺癌]]病人禁用。因有水、鈉潴留作用，對(duì)[[腎炎]]、[[腎病綜合征]]、肝功能不良、[[高血壓]]及[[心力衰竭]]病人也應(yīng)慎用。
{{Hierarchy footer}}
{{藥理學(xué)圖書專題}}