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艾素

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產(chǎn)品名:多西他賽注射液

商品名:艾素

英文名:Docetaxel Injection

別 名:多西他賽 Taxotere  

目錄

藥物類別

紫杉類化合物抗腫瘤藥。

本品的作用機制是加強微管蛋白聚合作用和抑制微管解聚作用,導(dǎo)致形成穩(wěn)定的非功能性微管束,因而破壞腫瘤細胞有絲分裂。本品在細胞內(nèi)濃度比紫杉醇高3倍,并在細胞內(nèi)滯留時間長,這是本品在體外試驗中比紫杉醇抗腫瘤活性大的重要原因。在體內(nèi)試驗中,對小鼠的結(jié)腸癌乳腺癌、肺癌、卵巢腫瘤移植物等有效。對順鉑、足葉乙苷、5Fu、或紫杉醇耐藥細胞株,本品不產(chǎn)生交叉耐藥。  

藥 動 學(xué)

100mg/㎡靜滴本品約1~2h,體內(nèi)平均分布容積為113L,t1/2α為4min,t1/2β為36min,t1/2γ約為11.2h。體內(nèi)清除率約為20L/h.㎡,具有高蛋白結(jié)合率和低腎排泄率。在肝中代謝,主要經(jīng)膽道從糞便排出,而經(jīng)尿排泄僅占所給劑量5%~7%;肝功能異常者使本品在體內(nèi)清除率減少,但年齡差異對本品在體內(nèi)的藥動學(xué)無明顯改變。  

適 應(yīng) 證

腺癌和非小細胞。肺癌、卵巢癌有效,對胰腺癌、胃癌、頭頸癌等也有效?! ?/p>

不良反應(yīng)

骨髓抑制。過敏反應(yīng)體液潴留??赡馨l(fā)生胃腸道反應(yīng)如惡心、嘔吐腹瀉脫發(fā)。乏力。粘膜炎。關(guān)節(jié)痛肌肉痛。低血壓神經(jīng)毒性心血管副反應(yīng)極少發(fā)生?! ?/p>

相互作用

本品和順鉑或長春瑞賓阿霉素合用,提示有益的結(jié)果。與酮康唑合用,可能發(fā)生不良相互作用,使用時要格外小心?! ?/p>

用法用量

推薦劑量為每3周用75 mg/㎡,靜脈滴注1 hr?! ?/p>

注意事項

白細胞數(shù)目小于1500/mm3的病人禁用。孕期、哺乳期婦女及兒童禁用。治療前需預(yù)服糖皮質(zhì)激素,如地塞米松,以減輕體液潴留的發(fā)生。治療期間應(yīng)經(jīng)常監(jiān)測血細胞數(shù)目?! ?/p>

規(guī)格價格

20mg/支 1460元/支  

生產(chǎn)單位

江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司

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