哈力多
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【商品名稱】：哈力多
【英文名】:HaloperidolDecanoateInjection
【主要成分】：
本品主要成分及其化學(xué)名稱為：癸酸氟哌啶醇，其化學(xué)名為：1-（4-氟苯基）-4-［4-（4-氯苯基）-4-羥基-1-哌啶基］-1-丁酮癸酸酯。
【性狀】本品為淡琥珀色稍帶粘性的液體。
【藥理作用】
本品為氟哌啶醇的長(zhǎng)效酯類化合物，在體內(nèi)水解為氟哌啶醇而發(fā)揮作用?？咕癫∽饔门c其阻斷腦內(nèi)多巴胺受體，并可促進(jìn)腦內(nèi)多巴胺的轉(zhuǎn)化有關(guān)。阻斷錐體外系多巴胺的作用較強(qiáng)，鎮(zhèn)吐作用亦較強(qiáng)，但鎮(zhèn)靜、阻斷a-腎上腺素受體及膽堿受體作用較弱。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
深部肌內(nèi)注射后迅速水解為氟哌啶醇，于4～11天達(dá)峰值，重復(fù)給藥2～3個(gè)月，血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)，t1/2約3周，主要經(jīng)肝臟代謝。大約22%由膽汁排出，約20%可重吸收進(jìn)入肝腸循環(huán)，約40～60%經(jīng)糞便排出，約30～40%經(jīng)尿排泄，體內(nèi)消除緩慢。
【適應(yīng)證】急、慢性精神病的維持治療。
【用法用量】肌內(nèi)注射，一次mg~100mg，每2~4周注射一次。
1．錐體外系反應(yīng)較重且常見(jiàn)，急性肌張力障礙在兒童和青少年更易發(fā)生，出現(xiàn)明顯的扭轉(zhuǎn)痙攣，吞咽困難，靜坐不能及類帕金森病。在減量或應(yīng)用抗膽堿藥時(shí)可減輕或消失。
3．可引起血漿中泌乳素濃度增加，可能有關(guān)的癥狀為：溢乳、男子女性化乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。
4．少數(shù)病人可能引起抑郁反應(yīng)。
5．少見(jiàn)不良反應(yīng)有低血壓、白細(xì)胞減少、肝功能異常或心電圖異常。
6．偶見(jiàn)過(guò)敏性皮疹及惡性癥狀群。
7．注射局部不適、疼痛或硬結(jié)。
【禁忌】
基底神經(jīng)節(jié)病變，帕金森病，嚴(yán)重中樞神經(jīng)抑制狀態(tài)者，骨髓抑制，青光眼，重性肌無(wú)力及對(duì)本品過(guò)敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1．下列情況時(shí)慎用：(1)嚴(yán)重心臟病。(2)藥物引起的急性中樞神經(jīng)抑制。(3)癲癇。(4)肝腎功能不全。(5)青光眼。(6)甲亢或毒性甲狀腺腫。 (7)肺功能不全。(8)尿潴留。
2．治療期間應(yīng)定期檢查血常規(guī),尤其是白細(xì)胞計(jì)數(shù)，肝功能及心電圖。
3．注射液顏色改變或有沉淀時(shí)禁止使用。
4．本品不能靜脈注射。
5．長(zhǎng)期大量在同一部位注射時(shí)，肌肉可出現(xiàn)硬結(jié)，應(yīng)注意更換注射部位。
【相互作用】
1．與乙醇和其他中樞神經(jīng)抑制藥合用，中樞神經(jīng)抑制增強(qiáng)。
2．與苯丙胺合用，可降低后者的作用。
3．與巴比妥或其它抗驚厥藥合用時(shí)，可改變癲癇的發(fā)作形式，但不能使抗驚厥藥增效。
4．與抗高血壓藥物合用時(shí)，可產(chǎn)生嚴(yán)重低血壓。
5．與抗膽堿藥物合用時(shí)，有可能使眼壓增高。
6．與腎上腺素合用，由于阻斷了α-腎上腺素受體，使β受體的活動(dòng)占優(yōu)勢(shì)，可導(dǎo)致血壓下降。
7．與鋰鹽合用時(shí)，需注意觀察神經(jīng)毒性與腦損傷。
8．與甲基多巴合用，可產(chǎn)生意識(shí)障礙、思維遲緩、定向障礙。
9．與卡馬西平合用，本品的血藥濃度可降低，效應(yīng)減弱。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】慎用。
【兒童用藥】慎用。
【老人用藥】慎用。
藥物過(guò)量可出現(xiàn)高熱反應(yīng)、心電圖異常、白細(xì)胞減少及粒細(xì)胞缺乏。應(yīng)視病情采取相應(yīng)的對(duì)癥治療及支持療法。
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