氟他胺
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【藥理作用】 本品為非甾體類抗雄激素藥物。除抗雄激素作用外，本品無任何激素的作用。其代謝產(chǎn)物小羥基氟他胺是其主要活性形式，能在靶組織內(nèi)與雄激素受體結合，阻斷二氫睪丸素（雄激素的活性形式）與雄激素受體結合，抑制靶組織攝取睪丸素，從而起到抗雄激素作用。但此作用可反饋性地引起FSH和LH釋放增加，使睪丸酮的血漿濃度上升。當本品與促性腺激素釋放激素（GnRH）如亮脯利特（leuprolide）一起使用時，可完全阻斷雄激素而且防止代償性增加。
【藥代動力】 口服吸收迅速而完全。大部分在首次通過肝臟時轉變?yōu)?一羥基氟他胺。單次口服250mg后1h，血濃度達峰值，約10～20μg/L，服藥后2h，α-羥基氟他胺的血濃度達峰，約1.3mg／L。本品和其主要活性代謝物都廣泛與其漿蛋白結合，血漿t1/2約5～6h；通常250mg，3次／d的給藥方案，血漿中羥基氟他胺濃度在3．4～8．5μmo1／L范圍內(nèi)變動。給藥后24h內(nèi)，從尿排泄28％。
【適應癥】 用于前列腺癌或良勝前列腺肥大。本品與亮脯利特合用（宜同時開始和同時持續(xù)使用）治療轉移性前列腺癌，可明顯增加療效。
【用法用量】 口服0.25g／次，3次／d，飯后服。
【不良反應】 最主要不良反應為男子乳房女性化（34％～100％）和胃腸道不適，其他可有失眠、疲勞、肝功異常、性功能減退、瘙癢、帶狀皰疹等。
【規(guī)格】 片劑 250mgx 20片。
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