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大觀霉素

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本品為鏈霉素Streptomyces spectabilis 所產(chǎn)生的一種由中性糖和氨基環(huán)醇一苷鍵結(jié)合而成的氨基環(huán)醇類抗生素。常用其鹽酸鹽,為白色或類白色結(jié)晶性粉末,易溶于水,1%溶液的pH為3.8--5.6。

目錄

藥物名稱

大觀霉素別名:克淋淋必治奇放線菌素奇霉素治淋炎壯觀霉素

注射用大觀霉素

  

藥理毒理

本品為鏈霉菌Streptomycesspectabilis產(chǎn)生的氨基糖苷類抗生素。

大觀霉素粉劑

主要對淋病奈瑟菌有高度抗菌活性,對產(chǎn)生β內(nèi)酰胺酶的淋病奈瑟菌也有良好的抗菌活性;對許多腸桿菌細(xì)菌具中度抗菌活性。普羅菲登菌和銅綠假單胞菌通常對本品耐藥;對本品耐藥的菌株往往對鏈霉素、慶大霉素、妥布霉素等仍敏感。本品對溶脲支原體有良好作用,對沙眼衣原體梅毒螺旋體無活性。本品的作用機(jī)制是與細(xì)菌核糖體30S亞單位結(jié)合,抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成?! ?/p>

藥代動力學(xué)

本品肌內(nèi)注射吸收良好。一次肌內(nèi)注射本品2g后,1小時達(dá)血

大觀霉素注射劑

藥峰濃度(Cmax),約為100mg/L,8小時血藥濃度為15mg/L,劑量加倍則血藥濃度亦約增加1倍。與血清蛋白不結(jié)合。血消除半衰期(t1/2)為1~3小時,腎功能減退者(肌酐清除率<20ml/分鐘)可延長至10~30小時。本品主要以原型經(jīng)腎排出,一次給藥后48小時內(nèi)尿中以原型排出約100%。血液透析可使本品的血藥濃度降低約50%。  

適應(yīng)癥

本品為淋病奈瑟菌所致尿道、宮頸和直腸感染的二線用藥,主要用于對青霉素四環(huán)素耐藥菌株引起的感染。由于多數(shù)淋病患者同時合并沙眼衣原體感染,因此應(yīng)用本品治療后應(yīng)繼以7日療程的四環(huán)素或多西環(huán)素紅霉素治療。  

用法用量

僅供肌內(nèi)注射。成人用于宮頸、直腸或尿道淋病奈瑟菌感染,單劑一次肌內(nèi)注射2g;用于播散性淋病,一次肌內(nèi)注射2g,每12小時1次,共3日。一次最大劑量4g,于左右兩側(cè)臀部肌內(nèi)注射。

大觀霉素

小兒新生兒禁用。小兒體重45kg以下者,按體重單劑一次肌內(nèi)注射40mg/kg;45kg以上者,單劑一次肌內(nèi)注射2g。臨用前,每2g本品加入0.9%苯甲醇注射液3.2ml,振搖,使呈混懸液?! ?/p>

不良反應(yīng)

個別患者偶可出現(xiàn)注射部位疼痛、短暫眩暈、惡心嘔吐失眠等;偶見發(fā)熱、皮疹過敏反應(yīng)血紅蛋白、紅細(xì)胞壓積減少、肌酐清除率降低,以及堿性磷酸酶尿素氮血清氨基轉(zhuǎn)移酶等升高。也有尿量減少的病例發(fā)生?! ?/p>

禁忌癥

對本品及氨基糖苷類抗生素過敏史者及腎病患者禁用?! ?/p>

注意事項(xiàng)

1.本品不得靜脈給藥。應(yīng)在臀部肌肉外上方作深部肌內(nèi)注射,注射部位一次注射量不超過2g(5ml)。

2.本品與青霉素類無交叉過敏性。

3.發(fā)生不良反應(yīng)時,對嚴(yán)重過敏反應(yīng)者可給予腎上腺素、皮質(zhì)激素及(或)

抗組胺藥物,保持氣道通暢,給氧等?! ?/p>

孕婦及哺乳期婦女用藥

1.孕婦禁用.

2.哺乳期婦女用藥尚不明確。若使用本品,應(yīng)暫停哺乳?! ?/p>

兒童用藥

1.由于本品的稀釋液中含0.9%的苯甲醇,可能引起新生兒產(chǎn)生致命性喘息綜合征,故新生兒禁用。

2.小兒淋病患者對青霉素類或頭胞菌素類過敏者可應(yīng)用本品?! ?/p>

藥物相互作用

據(jù)文獻(xiàn)資料報道,本品與碳酸鋰合用,可使碳酸鋰在個別患者身上出現(xiàn)毒性作用?! ?/p>

貯藏

密封,在干燥處保存?! ?/p>

功能主治

淋球菌有良好的抗菌作用。主要應(yīng)用于淋球菌所引起的泌尿系感染,適用于對青霉素、四環(huán)素等耐藥的病人。

用法及用量:肌注:1次g。將特殊稀釋液(0.9%苯甲醇溶液)3.2ml。注入藥瓶中,猛力振搖,使成混懸液(約5ml),用粗針頭注入臀上部外側(cè)深部肌肉內(nèi)。一般只用1次即可。對于使用其他抗生素治療而遷延未愈的病人,可按4g劑量給藥,即1次用藥4g,分注于兩側(cè)臀上外側(cè)肌內(nèi)或1次肌注2g,1日內(nèi)用藥2次。

不良反應(yīng)和注意:1.不良反應(yīng)有注射部位疼痛、蕁麻疹、眩暈、惡心、發(fā)熱、寒戰(zhàn)、失眠等。偶見血紅蛋白和紅細(xì)胞壓積減少、肌酐清除率降低、以及堿性磷酸酶、BUN和轉(zhuǎn)氨酶等值升高。也有尿量減少的病例發(fā)生。2.不可應(yīng)用于孕婦和新生兒。3.腎病病人忌用。4.不得靜脈給藥。5.無明顯的耳毒性。  

規(guī)格

注射用鹽酸大觀霉素:每支2g,附0.9%苯甲醇注射液1支?! ?/p>

鑒別

(1)本品的紅外光吸收圖譜應(yīng)與大觀霉素標(biāo)準(zhǔn)品的圖譜一致。

(2)本品的水溶液顯氯化物的鑒別反應(yīng)(附錄Ⅲ)?! ?/p>

檢查

PH試紙

結(jié)晶性取本品,依法檢查(附錄ⅨD),應(yīng)符合規(guī)定。酸度取本

PH試紙

品,加水制成每1ml中含10mg的溶液,依法測定(附錄ⅥH),pH值應(yīng)為3.8~5.6。溶液的澄清度與顏色取本品5份,各0.75g,分別加水5ml,溶解后。溶液應(yīng)澄清無色;如顯渾濁,與1號濁度標(biāo)準(zhǔn)液(附錄ⅨB)比較,均不得更濃;如顯色,與黃色6號標(biāo)準(zhǔn)比色液(附錄ⅨA第一法)比較,均不得更深。

有關(guān)物質(zhì)取本品,加水制成每1ml中含20mg的溶液(1)與含0.2mg的溶液(2)。照薄層色譜法(附錄ⅤB)試驗(yàn),吸取上述兩種溶液各10μl,分別點(diǎn)于同一硅膠G薄層板(薄層板預(yù)先以展開劑展開約12cm)上,以正丙醇-水-冰醋酸-吡啶(50:40:5:5)為展開劑,展開后,晾干,噴以0.5%高錳酸鉀溶液,放置使顯色,溶液(1)如顯雜質(zhì)斑點(diǎn),與溶液(2)所顯主斑點(diǎn)比較,不得更深。

水分取本品,照水分測定法(附錄ⅧM第一法A)測定,含水分應(yīng)為16.0%~20.0%。熾灼殘渣不得過1.0%(附錄ⅧN)。抽針試驗(yàn)取本品2g,加苯甲醇注射液3.2ml,使成混懸液,用裝有7號針頭的注射器抽取,應(yīng)能順利通

過、不得阻塞。

細(xì)菌

細(xì)菌內(nèi)毒素取本品,依法檢查(附錄ⅪE),每1000大觀霉素單位

細(xì)菌

中含內(nèi)毒素的量應(yīng)小于0.09EU。降壓物質(zhì)取本品,依法檢查(附錄ⅪG),劑量按貓體重每1kg注射15000單位,應(yīng)符合規(guī)定。

無菌取本品,分別加入100ml0.9%無菌氯化鈉溶液中使溶解,用薄膜過濾法處理后,依法檢查(附錄

ⅪH),應(yīng)符合規(guī)定?! ?/p>

含量測定

精密稱取本品適量,加滅菌磷酸鹽緩沖液(pH7.0)制成每1ml中約含1000單位的溶液,照抗生素微生物檢定法(附錄ⅪA)測定。1000大觀霉素單位相當(dāng)于1mg的C14H24N2O7  

不良反應(yīng)

藥物過敏除可引起藥疹、發(fā)熱、胃腸功能失調(diào)之外,尚可

血紅蛋白

見過敏性休克,甚至死亡,主要是機(jī)體內(nèi)環(huán)境失衡造成多器官功能障礙(MODS)。也可發(fā)生關(guān)節(jié)痛關(guān)節(jié)炎,國外有報道肌肉注射大觀霉素2周后,引起血清病樣反應(yīng)。大觀霉素所致關(guān)節(jié)炎屬變態(tài)反應(yīng)性疾病,近年來,國內(nèi)外應(yīng)用大劑量激素治療變態(tài)反應(yīng)性疾病已廣泛用于臨床。激素能擴(kuò)散通過細(xì)胞膜

并與特別的細(xì)胞內(nèi)受體相結(jié)合而影響細(xì)胞核質(zhì)的生成,還能通過調(diào)節(jié)T輔助細(xì)胞和T抑制細(xì)胞而影響抗體生成,同時還能抑制網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)細(xì)胞因子,減輕內(nèi)皮細(xì)胞水腫,降低毛細(xì)血管通透性,從而抑制各種器官、組織的血管炎,起到免疫抑制作用。本例使用大觀霉素后2周內(nèi)先后出現(xiàn)皮疹、發(fā)熱、多發(fā)性關(guān)節(jié)炎變,激素治療有效,臨床和實(shí)驗(yàn)室檢查支持藥物所致變應(yīng)性關(guān)節(jié)炎的診斷。因此,我們認(rèn)為對接受大觀霉素治療后相繼出現(xiàn)皮疹、發(fā)熱和關(guān)節(jié)炎的病人應(yīng)高度重視變態(tài)反應(yīng)性關(guān)節(jié)炎的診斷,此類病人一旦出現(xiàn)關(guān)節(jié)癥狀后,應(yīng)從速給予激

關(guān)節(jié)炎

素治療可減輕癥狀和縮短病程。

大觀霉素是廣譜抗病毒藥,其作用機(jī)制是抑制了磷酸脫氫酶,使鳥嘌呤核苷酸不合成,阻止了病毒核酸的合成。其不良反應(yīng)有貧血、乏力、頭痛、失眠、食欲減退、惡心嘔吐。近年來屢有靜脈滴注利巴韋林過敏性休克、致嚴(yán)重不良反應(yīng)、致精神障礙等的報道,但大觀霉素引起變態(tài)反應(yīng)還較少見。  

衣原體感染治療

病因

衣原體感染人體后,首先侵入柱狀上皮細(xì)胞并在細(xì)胞內(nèi)生長繁殖,然后進(jìn)入單核巨噬細(xì)胞系統(tǒng)的細(xì)胞內(nèi)增殖。由于衣原體在細(xì)胞內(nèi)繁殖,導(dǎo)致感染細(xì)胞死亡,同時尚能逃避宿主免疫防御功能,得到間歇性保護(hù)。衣原體的致病機(jī)理是抑制被感染細(xì)胞代謝,溶解破壞細(xì)胞并導(dǎo)致溶解酶釋放,代謝產(chǎn)物的細(xì)胞毒作用,引起變態(tài)反應(yīng)和自身免疫。

癥狀

(一)男性衣原體性尿道炎,又稱為非淋菌性尿道炎(NGU)。是由衣原體感染引起的非急性化膿性尿道粘膜炎性病變。

本病潛伏期比淋病長,約1-3周或數(shù)月,主要表現(xiàn)為尿道內(nèi)不適,刺痛及燒灼感,并伴有不同程度的尿頻、尿急尿痛,尿痛較淋病為輕。尿道口輕度紅腫并有漿液或粘液膿性分泌物,稀薄而量少,長時期不排尿或早晨首次排尿前可見尿道口分泌物污染內(nèi)褲,并可見尿道口有“糊口”現(xiàn)象;分泌物少時,于晨起擠壓尿道才流出少量粘液。

沙眼衣原體感染易并發(fā)附睪炎,表現(xiàn)為附睪腫大,變硬及觸痛,多為單

側(cè),部分患者的抗沙眼衣原體抗體升高,可直接從附睪抽吸液中分離出沙眼衣原體;累及睪丸可出現(xiàn)睪丸炎,表現(xiàn)為睪丸疼痛、觸痛、陰囊水腫輸精管變硬變粗;累及前列腺時可出現(xiàn)后尿道、會陰肛門部位鈍痛或觸痛,可有性功能障礙,直腸鏡檢可觸及有壓痛的前列腺。如前列腺明顯腫大,可壓迫后尿道而出現(xiàn)尿流變細(xì)、排尿無力尿流中斷等;本病還可以合并Reiter綜合征,即關(guān)節(jié)炎,結(jié)膜炎尿道炎三聯(lián)癥。

(二)女性生殖系統(tǒng)衣原體感染癥。

女性感染衣原體不限于尿道,可累及整個泌尿生殖器官,此類感染常因缺乏自覺癥狀或癥狀輕微而忽視了治療,造成傳染源而擴(kuò)散,形成危害。

女性衣原體感染比男性感染引起的癥狀要多,其主要感染部位為宮頸,其后遺癥多導(dǎo)致不孕癥。

治療

首選大觀霉素250mg每日1次,連服7天,或用大觀霉素90mg每日2次,連服7日。復(fù)方新諾明亦有效。

另外近年來新開發(fā)的對各領(lǐng)域的感染癥廣泛使用的新藥喹諾酮類,在治療衣原體方面臨床效果較好,其中常用的藥物有氧氟沙星(OFIX),環(huán)丙沙星(CPFX),洛美沙星利福平治療效果也較好。

參看

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